Русский препарат нового поколения, убивающий вич в нейронах мозга
Викинг
19 ответов
Последний —
Перейти
Викинг
С его помощью такие вирусы, как ВИЧ или вирус гепатита B, у которых наследственная информация содержится в виде РНК, переводят ее в ДНК, чтобы превратить зараженную клетку в фабрику по производству новых вирусов. Ингибиторы обратной транскриптазы подавляют синтез новых вирусных частиц. Поэтому такие разработки занимают важнейшее место в антиретровирусной терапии», — комментирует соведущий автор работы Вадим Макаров, доктор фармацевтических наук, заведующий лабораторией биомедицинской химии ФИЦ Биотехнологии РАН.
Пока существует два типа ингибиторов обратной транскриптазы, которые применяются в терапии. Нуклеозидные построены как нуклеотиды («буквы» в ДНК и РНК, которые помогают записать наследственную информацию), но без остатка фосфорной кислоты. Они встраиваются в цепочку ДНК при копировании наследственной информации от вируса и останавливают ее рост и удлинение. На роль ненуклеозидных ингибиторов могут подойти разные органические соединения. Они связываются с аллостерическим центром обратной транскриптазы, который позволяет ей менять свою конфигурацию, что резко снижает эффективность работы фермента.
Ученые пошли по пути создания нового класса ненуклеозидных ингибиторов при помощи классического подхода медицинской химии — исследований того, как структура молекул влияет на их биологическую активность. Мишенью для их препарата стала обратная транскриптаза дикого типа ВИЧ, A17 (K103N/Y181C), а также мутантные штаммы, которые чаще всего перестают реагировать на терапию.
«Мы создали и оптимизировали более 250 соединений-кандидатов на разработку нового препарата от ВИЧ. Все они оказались активны против клинически значимых штаммов вируса в очень низкой, пикомолярной концентрации. Это дает нам надежду на разработку препарата, который не будет настолько токсичным, как имеющиеся аналоги», — заключает Вадим Макаров.
На текущий момент молекула синтезирована, проведены ряд доклинических исследований, исследования на токсичность и фармакинетики потенциального препарата.
Пока существует два типа ингибиторов обратной транскриптазы, которые применяются в терапии. Нуклеозидные построены как нуклеотиды («буквы» в ДНК и РНК, которые помогают записать наследственную информацию), но без остатка фосфорной кислоты. Они встраиваются в цепочку ДНК при копировании наследственной информации от вируса и останавливают ее рост и удлинение. На роль ненуклеозидных ингибиторов могут подойти разные органические соединения. Они связываются с аллостерическим центром обратной транскриптазы, который позволяет ей менять свою конфигурацию, что резко снижает эффективность работы фермента.
Ученые пошли по пути создания нового класса ненуклеозидных ингибиторов при помощи классического подхода медицинской химии — исследований того, как структура молекул влияет на их биологическую активность. Мишенью для их препарата стала обратная транскриптаза дикого типа ВИЧ, A17 (K103N/Y181C), а также мутантные штаммы, которые чаще всего перестают реагировать на терапию.
«Мы создали и оптимизировали более 250 соединений-кандидатов на разработку нового препарата от ВИЧ. Все они оказались активны против клинически значимых штаммов вируса в очень низкой, пикомолярной концентрации. Это дает нам надежду на разработку препарата, который не будет настолько токсичным, как имеющиеся аналоги», — заключает Вадим Макаров.
На текущий момент молекула синтезирована, проведены ряд доклинических исследований, исследования на токсичность и фармакинетики потенциального препарата.
Внимание
Администрация сайта Woman.ru не дает оценку рекомендациям и отзывам о лечении, препаратах и специалистах, о которых идет речь в этой ветке. Помните, что дискуссия ведется не только врачами, но и обычными читателями, поэтому некоторые советы могут быть не безопасны для вашего здоровья. Перед любым лечением или приемом лекарственных средств рекомендуем обратиться к специалистам!
Форум: Здоровье
Всего: 251 537 тем
Новые темы за неделю: 287 тем
- Вечная усталость. Это может быть нормой, или надо искать причины?16 ответов
- Гипоэстрооенизм. Гормональная терапия эстрогенами13 ответов
- Что будет, если каждый день пить энергетик11 ответов
- Таблетки контрацептивы3 ответа
- Связь псориаза и переезда10 ответов
- Есть ли у вас серьезные заболевания?19 ответов
- Киста или нет?8 ответов
- Онкология в 24 года или что?5 ответов
- Ходить пешком полезно, тогда почему многие женщины ездят на машинах?9 ответов
- Во сколько лет у вас перестал стоять ?11 ответов
Популярные темы за неделю: 78 тем
- Есть ли у вас серьезные заболевания?19 ответов
- Вечная усталость. Это может быть нормой, или надо искать причины?16 ответов
- Гипоэстрооенизм. Гормональная терапия эстрогенами13 ответов
- Что будет, если каждый день пить энергетик11 ответов
- Во сколько лет у вас перестал стоять ?11 ответов
- Связь псориаза и переезда10 ответов
- Ходить пешком полезно, тогда почему многие женщины ездят на машинах?9 ответов
- Киста или нет?8 ответов
- Онкология в 24 года или что?5 ответов
- Таблетки контрацептивы3 ответа
Следующая тема
Предыдущая тема
16.05.2023 Русские ученые вместе с коллегами из США и Италии создали прототип препарата, способный полностью уничтожить вирус иммунодефицита человека, а не просто перевести его в хроническую форму, как это обычно происходит при использовании современных лекарственных средств. Причем новое лекарство убивает вирус иммунодефицита человека в его логове ― нейронах головного мозга, проникая сквозь гематоэнцефалический барьер. Авторы работы ― ученые лаборатории биомедицинской химии ФИЦ Биотехнологии РАН, Университета Северной Каролины в Чапел-Хилле и итальянского Университета Кальяри. Исследование опубликовано на страницах Journal of Medicinal Chemistry.
На сегодняшний день ВИЧ по-прежнему остается одной из основных проблем глобального общественного здравоохранения: вирус унес более 40 млн человеческих жизней, передача инфекции продолжается во всем мире. На текущий момент не существует метода вылечить ВИЧ-инфекцию. Новый препарат химиков ФИЦ Биотехнологии РАН и зарубежных партнеров может приблизить человечество к полному избавлению от ВИЧ-инфекции с минимальными побочными эффектами.
Итак, в чем же заключается суть исследования? Для подавления работы вирусного фермента ученые предложили новое поколение ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы ВИЧ. Молекула, синтезированная российскими учеными, станет основой нового препарата ― она способна проникать в нейроны сквозь гематоэнцефалический барьер, уничтожать там вирус и блокировать обратную транскриптазу ВИЧ ― фермента, отвечающего за размножение вируса. При этом экспериментальная молекула полностью безопасна для нейронов.
Обратная транскриптаза — это фермент, который позволяет вирусам создавать собственные копии внутри клетки.